Inhibitorii pCSK9: Ce trebuie să știți

PCSK9: Ce trebuie să știți

Este posibil să fi auzit despre inhibitorii PCSK9 și cum această clasă de medicamente ar putea fi următorul mare progres în tratamentul colesterolului ridicat. Pentru a înțelege modul în care funcționează această clasă de medicamente noi, trebuie să înțelegeți în primul rând gena PCSK9.

Citiți mai departe pentru a afla despre această gena, cum afectează nivelul colesterolului din sânge și despre modul în care cercetătorii folosesc aceste informații pentru a crea noi tratamente pentru o problemă foarte comună.

Gene PCSK9

Toți avem o genă numită proprotein convertază subtilisin / kexin tip 9 (PCSK9). Această gena afectează în mod direct numărul de receptori de lipoproteine cu densitate scăzută (LDL) din organism. Receptorii LDL ajută la reglarea cantității de colesterol LDL care intră în sânge. Majoritatea receptorilor LDL se găsesc pe suprafața ficatului.

Anumite mutații ale genei PCSK9 pot reduce numărul de receptori LDL. Acest lucru poate provoca o formă moștenită de colesterol ridicat, cunoscut sub numele de hipercolesterolemie. Colesterolul LDL crescut poate duce la boli cardiovasculare, atac de cord sau accident vascular cerebral.

Alte mutații ale genei PCSK9 pot duce la scăderea colesterolului LDL prin creșterea numărului de receptori LDL. Persoanele cu nivel scăzut de colesterol LDL au un risc mai scăzut de a dezvolta boli de inimă și accident vascular cerebral.

Tipurile de medicamente PCSK9 și modul în care acestea funcționează

Medicamentele PCSK9 suprimă enzima PCSK9 exprimată de gena. De aceea se numesc inhibitori PCSK9.

În august 2015, Food and Drug Administration (FDA) a aprobat evolocumab (Repatha), un inhibitor PCSK9 de la Amgen. În studiile clinice, persoanele care au luat evolocumab timp de un an și-au redus colesterolul LDL cu aproximativ 60% în comparație cu grupul de control. Un an mai tarziu, putin peste 2 la suta dintre cei din grupul de terapie standard a avut un eveniment majore legate de inima, comparativ cu putin sub 1 la suta din cei care au luat evolocumab.

În iulie 2015, FDA a aprobat alirocumabul (Praluent). Un studiu clinic recent a avut un succes similar în scăderea colesterolului LDL. Doar 1,7 la suta dintre pacienti au prezentat un anumit tip de evenimente legate de inima in timpul procesului de 78 de saptamani.

Efecte secundare și riscuri

Toate medicamentele au potențialul de efecte secundare. Evenimentele adverse au fost raportate la 69% dintre persoanele care au luat evolocumab în studiile clinice. Înjumătățirea în locul injectării sau erupția cutanată, durerea la nivelul membrelor și oboseala au fost unele dintre reacțiile adverse raportate. Mai puțin de 1% au raportat confuzie mentală, dificultăți de concentrare sau alte probleme neurocognitive.

În studiile cu alirocumab, evenimentele adverse au fost raportate la 81% dintre participanții care au luat medicamentul. Acestea includ reacții la locul injectării, dureri musculare și evenimente legate de ochi.Puțin mai mult de 1% dintre participanți au raportat reacții adverse neurocognitive. Acestea includ afectarea memoriei și confuzia.

Efectele secundare și riscurile pe termen lung nu sunt încă cunoscute.

PCSK9 Droguri și Statine: Cum se compară

Atât inhibitorii PCSK9, cât și statinele s-au dovedit eficienți în scăderea colesterolului LDL.

Statinele funcționează prin blocarea reductazei HMG-CoA. Aceasta este o enzimă pe care ficatul o folosește pentru a face colesterolul. Statinele ajută, de asemenea, organismul să reabsorbă depozitele de colesterol din arterele voastre. Majoritatea oamenilor pot lua statine fără dificultate, dar unii oameni nu pot tolera efecte secundare cum ar fi probleme digestive și dureri musculare. Statinele s-au aflat de mult timp, astfel încât medicul dumneavoastră vă poate oferi informații despre modul în care acestea lucrează pe termen lung. Sunt disponibile în nume de brand și tablete generice și au devenit destul de accesibile.

Inhibitorii PCSK9 pot oferi o altă opțiune de tratament pentru persoanele care au colesterol LDL ridicat, prezintă un risc ridicat de boli cardiovasculare și nu pot tolera statinele. Aceste medicamente mai noi necesită injecții la fiecare două până la patru săptămâni. Nu avem încă suficiente informații pentru a ști cum inhibitorii PCSK9 vor reduce evenimentele cardiovasculare de-a lungul timpului.

Cum acționează acest efect asupra tratamentului cu colesterol ridicat?

Potrivit Centrului pentru Controlul și Prevenirea Bolilor din S.U.A., 73,5 milioane de adulți din Statele Unite au un nivel ridicat de colesterol LDL. Statinele sunt în prezent terapia de primă linie pentru cei care nu își pot controla colesterolul prin dietă și exerciții fizice.

Inhibitorii PCSK9 pot deveni un tratament alternativ viabil pentru persoanele care nu pot lua statine.

Continuați să citiți: Controlul colesterolului: Inhibitorii PCSK9 vs. statine

Resursele

Medicamente de colesterol (statine). (n. d.). Adus de la // www. hopkinslupus. org / lupus-tratament / common-medications-conditions / colesterol-medicamente-statine /
FDA aproba Repatha pentru a trata anumiti pacienti cu colesterol ridicat. (2015, 28 august). Adus de la // www. fda. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm460082. htm
FDA aprobă Praluent pentru a trata anumiți pacienți cu colesterol ridicat. (2015, 24 iulie). Adus de la // www. fda. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm455883. htm
Fapte de colesterol ridicat. (2015, 17 martie). Adus de la // www. cdc. GOV / colesterol / fapte. htm
PCSK9. (2015, 16 martie). Adus de la // ghr. NLM. nih. gov / genă / PCSK9
Robinson, J., Farnier, M., Krempf, M., Bergeron, J., Luc, G., Averna, M., Stroes, ES, Langslet, G., El Shahawy, M., Koren, MJ, Lepor, NE, Lorenzato, C., Pordy, R., Chaudhari, U., & Kaastelein, JP (2015, 15 martie). Eficacitatea și siguranța alirocumabului în reducerea lipidelor și a evenimentelor cardiovasculare. New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1501031. Adus de la // www. NEJM. org / doi / plin / 10. 1056 / NEJMoa1501031 # t = articol
Romagnuolo, R., Scipione, C., Marcovina, S.M., Seidah, N.G., & Koschinsky, M.L. (2015, 16 martie). Lipoproteina (a) Catabolismul este reglat de subtilisina / kexina proprotein convertază de tip 9 prin receptorul de lipoproteine cu densitate scăzută [Rezumat]. Jurnalul de Chimie Biologică. Adus de la // www. NCBI. NLM. nih. gov / pubmed / 25778403
Sabatine, MS, Giugliano, RP, Wiviott, SD, Raal, FJ, Blom, DJ, Robinson, J., Ballantyne, CM, Somaratne, R., Scott, R., Koren, MJ, & Stein, EA (2015, 15 martie). Eficacitatea și siguranța evolocumabului în reducerea lipidelor și a evenimentelor cardiovasculare. New England Journal of Medicine. doi: 10. 1056 / NEJMoa1500858. Adus de la // www. NEJM. org / doi / plin / 10. 1056 / NEJMoa1500858 # t = article

A fost acest articol util? Da Nu

Cât de utilă a fost?

Cum o putem îmbunătăți?

✖ Vă rugăm să selectați una dintre următoarele:

Acest articol mi-a schimbat viața!
Acest articol a fost informativ.
Acest articol conține informații incorecte.
Acest articol nu are informațiile pe care le caut.
Am o întrebare medicală.

Modificați

Nu vom partaja adresa dvs. de e-mail. Politica de confidentialitate. Orice informații pe care ni le furnizați prin intermediul acestui site web pot fi plasate de noi pe servere situate în țări din afara UE. Dacă nu sunteți de acord cu o astfel de plasare, nu furnizați informațiile.

Nu suntem în măsură să oferim sfaturi personale de sănătate, dar am încheiat un parteneriat cu furnizorul de servicii de încredere Amwell, care vă poate conecta la un medic. Încercați Amwell telehealth pentru $ 1 utilizând codul HEALTHLINE.

Utilizați codul HEALTHLINES începe consultul meu pentru $ 1Dacă vă confruntați cu o urgență medicală, sunați imediat serviciile de urgență locale sau vizitați cea mai apropiată cameră de urgență sau centrul de urgență.

Ne pare rău, a apărut o eroare.

Nu putem să ne colectăm feedbackul în acest moment. Cu toate acestea, feedbackul dvs. este important pentru noi. Vă rugăm să încercați din nou mai târziu.