Bacteriile rezistente la antibiotice Noi medicamente

Oamenii de stiinta spera ca o noua descoperire va da un impuls vancomicinei, un antibiotic "de ultima instanta" care eficacitatea a fost slabita de bacteriile rezistente la actiunile sale.

Inițial introdus în 1958, vancomicina este utilizată pentru a trata infecțiile atunci când alte antibiotice nu reușesc. Cu toate acestea, începând cu sfârșitul anilor 1980, au apărut bacterii rezistente la vancomicină, care au determinat oamenii de știință să inginerie versiuni mai puternice ale medicamentului.

Complexul modernizat atacă bacteriile în trei moduri diferite, care s-au dovedit a fi de mii de ori mai puternice decât versiunea originală, în funcție de rezultatele testelor de laborator.

Citește mai mult: Oamenii de știință luptă împotriva bacteriilor cu argint și mucus »

Căutarea lungă pentru îmbunătățirea vancomicinei
Vancomicina ucide prin împiedicarea bacteriilor de a construi pereții celulelor. Acest lucru se face prin legarea precursorilor peretelui celular, care conțin două copii ale aminoacidului D-alanină.

Bacteriile care sunt rezistente la vancomicină au înlocuit o D-alanină cu un alt aminoacid, acid D-lactic. Această schimbare de la D-alanina dublă reduce capacitatea vancomicinei de a se lega de țintă cu 1 000 de ori. Ca rezultat, este mai puțin eficient la uciderea bacteriilor.

publicitatePublicitate
Infecțiile bacteriene pot fi mortale. Mai mult de 23.000 de persoane mor anual in urma infectiilor cauzate de organisme rezistente la antibiotice sau medicamente antimicrobiene, potrivit Centrului pentru Controlul si Prevenirea Bolilor (CDC).
Aproximativ 1, 300 dintre aceste decese se datorează bacteriilor rezistente la vancomicină

Enterococcus, care au fost denumite "o amenințare gravă" de către CDC. Rezistența la vâncomicină

Staphylococcus aureus (VRSA) - care cauzează infecții stafilococice - există, de asemenea, dar este mai puțin frecventă. În 2011, cercetătorii de la Institutul de Cercetare Scripps din La Jolla, California, au reproiectat vancomicina astfel încât să se poată lega de precursorul peretelui celular care conține atât D-alanină, cât și acid D-lactic, așa-numitul "buzunar" modificare.

Mulți văd această lucrare importantă și frumoasă deoarece implică o schimbare la un singur atom în vancomicină pentru a contracara o singură schimbare de atom în precursorul peretelui celular bacterian ", a spus autorul studiului Dale Boger, co-președinte al revistei The Scripps Departamentul de Chimie al Institutului de Cercetare, a declarat Healthline.

PublicitatePublicitate
Dar există mai multe despre poveste. Nu numai că vancomicina reproiectată se leagă de bacterii care aveau o D-alanină și un acid D-lactic. De asemenea, a fost capabil să se lege de bacterii cu D-alanină dublă în precursorii lor de pereți celulari.
Deci această nouă versiune de vancomicină a fost eficientă atât împotriva bacteriilor rezistente, cât și împotriva celor nerezistente.

Totuși, cercetătorii nu s-au oprit aici.

Publicitate
Citește mai mult: Noi medicamente nu vor înfrânge bacteriile rezistente la antibiotice »
Antibioticul cu trei moduri mai puternic

Publicitate
Într-un nou studiu publicat în 23 mai în revista Proceedings of the Academia Nationala de Stiinte, Boger si colegii sai descriu modul in care acestea au propus sa imbunatateasca vancomicina in continuare.
Adăugându-se la modificarea lor 2011, au adăugat două noi mecanisme de acțiune la "vancomicina" modificată "în buzunar" într-un efort de a submina bacteriile rezistente.

O modificare periferică blochează bacteriile din sinteza pereților celulelor. Celălalt determină scurgerea membranei bacteriene, ceea ce duce la moartea celulelor.

Publicitate
Această abordare a îmbunătățit foarte mult abilitățile antimicrobiene ale vancomicinei.
"Modificările periferice îmbunătățesc activitatea potențială - și, în final, durabilitatea - nu prin îmbunătățirea legării țintă primare, ci prin acționarea prin mecanisme independente de acțiune", a spus Boger.

PublicitatePublicitate
Cercetătorii au testat compusul în laborator. Acesta a fost de 25 000 până la 50 000 de ori mai puternic decât forma originală de vancomicină împotriva rezistenței la vancomicină
Enterococcus. De asemenea, a fost de 250 până la 500 de ori mai puternic decât tipul de vancomicină utilizat în prezent în clinici.

În plus, atunci când cercetătorii au testat rezistența la vancomicină

Enterococcus împotriva compusului cu trei părți, bacteriile nu au putut dezvolta rezistență chiar după 50 de runde. Multe antibiotice eșuează după câteva runde.

Acest lucru poate însemna că compusul va fi mai durabil - care durează mult timp înainte ca bacteriile să se răzgândească și să devină rezistente la medicamente.

"Un antibiotic la care bacteriile nu pot dezvolta rezistență este Sfântul Graal", a declarat David Weiss, doctor în medicină, profesor asociat de medicină și director al Centrului Emory de rezistență la antibiotice de la Universitatea Emory, pentru Healthline.

"Se pare puțin probabil ca acest lucru să fie posibil", a adăugat el, "dar cu siguranță putem dezvolta antibiotice la care este mult mai puțin probabil să apară rezistență, iar studiul de față face o treabă frumoasă. "

Weiss nu a fost implicat în ultimul studiu.

Boger crede că noul compus ar fi durabil deoarece, dacă bacteriile au reușit să depășească unul dintre mecanismele de acțiune ale antibioticelor, acestea ar fi încă uciși de ceilalți doi. Pentru a dezvolta rezistența, bacteriile ar trebui să depășească toate cele trei mecanisme de acțiune în același timp - un scenariu puțin probabil, dar nu imposibil.

"Bacteriile au atât de multe moduri diferite de a rezista la antibiotice, pare imposibil ca rezistența să nu se dezvolte în cele din urmă", a spus Weiss. De exemplu, chiar daca celulele [bacteriene] nu pot suporta actiunea vancomicinei modificate, ar putea gasi o modalitate de a sechestra sau de a degrada aceasta si de a evita astfel in mod preventiv activitatea sa."

Noul compus are încă un drum lung de parcurs înainte de a putea fi utilizat în clinică, inclusiv teste pe animale și studii clinice umane. Numai atunci oamenii de stiinta stiu daca este sigur si eficient.

"Va fi important să testați acest nou antibiotic modificat în momentul stabilirii unei infecții în viitor", a spus Weiss. Și el a adăugat că nu tot ceea ce funcționează în laborator se termină să lucreze în situații reale.

Boger a mai spus că speră să simplifice producția compusului - în prezent durează 30 de pași. Acest lucru ar face mai ieftin și mai util ca o altă linie de apărare împotriva infecțiilor periculoase.

Weiss a spus că cele mai multe aprobări pentru noi antibiotice în ultimele decenii au fost pentru "derivatele claselor existente", cum ar fi munca făcută de grupul lui Boger.

Dar nu este singura metodă de a proteja oamenii de infecții.

"Acum se pune un accent mai mare pe identificarea noilor clase [de antibiotice]", a spus Weiss. "Având în vedere criza cu care ne confruntăm, toate abordările sunt necesare și binevenite. "Chiar daca noul vancomicina reuseste in clinica, oamenii de stiinta probabil nu vor putea sa se odihneasca in curand, mai ales cand lucreaza impotriva adaptabilitatii lumii microscopice.

"Oamenii de stiinta sunt si vor incerca intotdeauna sa ramana cu un pas inaintea evolutiei bacteriene", a spus Weiss.

Citește mai mult: "Super bacterii" au fost în preajma dinozaurilor